Hola, espero que mi tono no se malinterprete, solo opino, pero desde mi personal manera de ver este tema se esta creando confusión, y no quiero matizar cada afirmación de un compañero del foro pero creo que las cosas deben puntualizarse, p.ejem.: 'para evitar que el exceso de testosterona se convierta en estrógeno', no es correcto, evitamos en un % que la testosterona convierta a estradiol pero en cualquier caso no se trata de un "exceso" de testosterona.
La testosterona ejerce su acción fisiofarmacológica por tres vías, convierte a DHT, forma estrógenos o por acción directa, no es que el exceso de testosterona forme más estrógeno, es que al haber más testosterona libre aumentará la producción de estradiol, porque de la misma forma pudieramos decir que el exceso de testosterona convierte a DHT y eso no es cierto, de hecho, casi todos los afectados por los efectos androgénicos de la DHT muestran un bajo nivel de testosterona.
Por otra parte y ya que hablamos de antiestrogénicos, imagino que conocereis los SERM, pues el tamoxifeno ha sido quizá el más usado por enferm@s, pero tenía efectos adversos sobre la retina con caracter proxoidativo y efectos realmente graves en tumores en el endometrio, lo he vivido de cerca y no es agradable, un fármaco con unas propiedades tan increibles como el TAMOX después del uso continuado (hablo de años, pero esto depende de muchos factores) genere en otros males, hace un tiempo lei algo, que a mi personalmente me resultó interesantísimo, un derivado o un compuesto estructuralmente muy parecido al tamoxifeno pero que: sigue siendo SERM, goza de suficientes propiedades proestrogénicas como para mantener la densidad ósea pero sin embargo actúa como antiestrogénico en el utero.
GW5638
Ruben ha nombrado dos inhibidores de la aromatasa, arimidex y aromasil, y quizás el letrozol, pienso que el uso de estos IA (inhibidores de la aromatasa) se ha prodigado como "los que más" reducen el nivel estrogénico entre la comunidad culturistas por dos razones básicas, por su precio, el tamoxifeno, un SERM vale 10 veces menos, por lo que da a pensar que el exemestano(aromasil) es 10 veces más efectivo (error), y por otro lado creo que una mal interpretación de los datos científicos, a mi juicio, de siempre los abances culturistas se han basado en estudios médicos con pacientes que nada tenian que ver con estos, como quemados, embarazadas, enfermas con cancer de mama, etc..., dan una pista muy grande a los innovadores en esta area, pero tambien crea, repito a mi juicio, falsas espectativas.
El que los IA sean tan efectivos viene de estudios en mujeres postmenopausicas.Una mujer premenopausica su nivel estrogénico es aportado casi exclusivamente por el estradiol (95%) formado en los ovarios, mientras que una mujer postmenopausica aporta su nivel estrogénico(reducido en cualquier caso, 95%) de la aromatización extragonadal (acción de la aromatasa) a partir de androstediona y testosterona provenientes de las glandulas suprarenales y ovarios. La mujer mantiene unos niveles relativamente altos de estradiol hasta los 25 años y luego van disminuyendo, y en la menopausia el nivel de estradiol esta muy disminuido mientras que la estrona mantiene su producción siempre, su aportación no es mucha, pero es constante, en el periodo postmenopausico pasa a ser el principal estrógeno.
Qué quiero decir con todo este rollo? pues que los IA son muy caros y todo el mundo habla de sus mayores y mejores propiedades, pero yo sigo viendo como única opción el tamoxifeno. El tamoxifeno bloquea directamente el receptor estrogénico, pero el IA impide la formación de estrógeno, en mujeres postmenopausicas es normal que funcione cerca del 100%, su producción de estrógenos gonadales es nula y todo el nivel estrogénico proviene de la aromatización de andrógenos, que es pequeña, en esta fase los niveles principales de estrógenos los aporta la estrona y no el estradiol.
Un individuo varón y sano, durante el uso de esteroides anabólicos ve aumentada la conversión de testosterona->estradiol. Por lo que estudios en post-menopausicas no nos dan un valor real de su efectividad.