PROHORMONAS.
Introducción
Desde la llegada al mercado de las prohormonas, hace ya unos cuantos años, aunque un sector reducido del público culturista conozca bien el funcionamieto de estas sustancias, otro sector mucho más numeroso se caracteriza por tener un desconocimiento casi total sobre las mismas. Entre sus potenciales usuarios, ha habido un montón de confusión y concepciones erróneas; frases como: “si uso prohormonas sigo siendo natural,¿no?”, “las prohormonas no suprimen el eje, ¿verdad?”, “las prohormonas no tienen efectos secundarios”, etc. son sólo un ejemplo de las cuantiosas irracionalidades que he tenido la oportunidad de leer en más de una ocasión.
¿En qué consiste todo este lío de las prohormonas?
Las prohormonas podrían definirse como sustancias que, una vez que llegan al torrente sanguíneo, a través de una enzima, son convertidas en AAS (Anabolic Androgenic Steroids). De este modo, de su uso, podemos esperarnos más o menos las mismas ventajas e inconvenientes que si usásemos AAS.
Las prohormonas cuyo nombre acaba en “dione” (androstenedione, 19-norandrostenedione, etc.) utilizan la enzima 17HSD (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase) para transformarse en el AAS pertinente (denominémoslo ‘hormona destino’), mientras que las que acaban en “diol” (4-androstenediol, 19-norandrostenediol, etc.) utilizan la enzima 3HSD (3-beta-hydroxysteroid dehydrogenase).
A la hora de valorar una prohormona, fundamentalmente, hay que fijarse en 3 factores:
*Biodisponibilidad oral: Se refiere al % de prohormona que, una vez ingerida y después de pasar por el hígado, consigue llegar al torrente sanguíneo. Por ejemplo: la androstenediona tiene una biodisponibilidad oral del 5%, lo que quiere decir que, si ingiriésemos 300mg, al torrente sanguíneo llegarían tan solo 15mg.
*Conversión a ‘hormona destino’: Se refiere al % de principio activo en sangre que, a través de conversión enzimática, se transforma en AAS. Siguiendo con el ejemplo anterior: de los 15mg de androstenediona que habrían llegado al torrente sanguíneo, un ~5.61% serían convertidos en testosterona, es decir, al final, conseguiríamos aportar ~0.75mg de testosterona a nuestra circulación.
*Interacción con la 5AR y la aromatasa: Algunas prohormonas, como la androstenediona, ANTES de convertirse en “hormona destino” ya interactúan con las enzimas 5AR y aromatasa, responsables de la conversión en DHT y estrógenos respectivamente. De este modo, la androstenediona ‘per se’ es capaz de elevar los niveles de DHT y estrógenos en nuestro cuerpo, con lo que, a la propia conversión que ya sufre la testosterona, habría que añadir la conversión que la androstenediona sufre ‘por su cuenta y riesgo’. Esto hace que, para unas ganancias musculares determinadas, la androstenediona sea más proclive a producir efectos secundarios que la propia testosterona. No por nada la androstenediona es la oveja negra de las prohormonas.
Hay que tener presente también que una posible desventaja de las prohormonas, frente a los AAS, sea la de que la enzima de la que dependen para poder convertirse en AAS podría ser suprimida, en mayor o menor medida, por diversos factores químicos o dietéticos, con lo que, los % de conversión podrían variar de una persona a otra dependiendo de dichos factores, así como de la genética de cada individuo. Por otro lado, la cantidad de prohormonas que podemos usar con resultados satisfactorios tendría un límite, marcado por el umbral de saturación de las enzimas 3HSD y 17HSD. Este problema podría, hasta cierto punto, minimizarse haciendo múltiples tomas a lo largo del día y combinando prohormonas que usen la 3HSD con prohormonas que usen la 17HSD.
Los distintos tipos de prohormonas existentes en el mercado
Por motivos obvios (bajo % de conversión a hormona destino e interacción con la 5AR y la aromatasa), prohormonas como la androstenediona y la 19-norandrostenediona (similar a la androstenediona, con la salvedad de que se convierte en nandrolona en vez de en testosterona) tienen más inconvenientes que ventajas. De hecho, la fama de ‘timo’ que se han ganado las prohormonas a lo largo de este tiempo responde, en gran medida, a la comercialización de estos compuestos inútiles, sin dejar a un lado, claro está, su mal uso.
No obstante, existen algunas prohormonas que son efectivas y, usadas correctamente, no son ningún timo. Vamos a hacer, a continuación, una descripción de las mismas:
*4-diol (también conocido como 4AD o androstenediol):
Al igual que la mayoría de las prohormonas, tiene una biodisponibilidad oral del 5%. No obstante, es muy superior a la androstenediona pues, por un lado, la conversión a ‘hormona destino’ es del 15% y, por otro, no interactúa con la aromatasa ni con la 5AR.
No obstante, hay que matizar que, aunque el 4AD ‘per se’ no sea capaz de interactuar con estas dos enzimas, la testosterona en la que se convierte por medio de la 3HSD sí que lo hará, obviamente. En este sentido, muchísimas compañías de suplementos han empleado publicidad engañosa, diciendo que el 4AD no tiene efectos secundarios por no ser capaz de convertirse en DHT ni en estrógenos, obviando el hecho de que la testosterona en la que se convierta sufrirá dicha conversión.
Recuerdo haber visto los resultados de un viejo estudio con roedores que venía a demostrar que, por vía intramuscular, el 4AD, miligramo a miligramo, tenía una potencia anabólica y androgénica muy similar a la de la testosterona. Por otra parte, algunas experiencias anecdóticas sugieren que el cipionato de 4AD equivaldría a una testosterona débil, es decir, con 1000mg semanales se conseguirían unos beneficios similares a los que se obtienen usando 300-400mg de testosterona; obviamente, tratándose de experiencias anecdóticas, hay que enfocarlas con el grado justo de credibilidad.
*19-norandrostenediol:
De características similares al 4AD, con la salvedad de que la ‘hormona destino’ es la nandrolona, en lugar de la testosterona. Por otra parte, parece que no muestra propiedades anabólicas intrínsecas, como el 4AD, aunque hay quien afirma que sí las posee. Su poder anabólico debería derivar, por tanto, de manera exclusiva, de su 15% de conversión en nandrolona.
*1,4-andro (1,4-androstadienedione):
Tiene la asombrosa e inusual característica de, sin habérsele añadido metilación alguna, tener una biodisponibilidad oral del 40%. Por este motivo, desde mi punto de vista, es la única prohormona que merece la pena usar oralmente; las demás deberían administrarse por otras vías (hablaré de esto más adelante).La conversión a hormona destino, boldenona en este caso, es de un 10% aproximadamente.
Aún siendo un ‘dione’, la interacción con la aromatasa y la 5AR, tanto de la prohormona “per se” como de la ‘hormona destino’, es bastante baja. Por esto, y por su altísima biodisponibilidad oral y conversión decente (10%) a boldenona, este sería el único ‘dione’ que no descartaría. Además, como dije antes, una manera de evitar la saturación de las enzimas de conversión es combinar ‘diols’ y ‘diones’; siendo los demás ‘diones’ bastante inservibles, aquí tenemos la solución que necesitamos.
*1AD: Se convierte en 1-testosterona, otro anabólico legal, por lo que, opinando que su uso carece de sentido, no voy a dar explicaciones sobre el funcionamiento de esta prohormona.
*1-testosterona:
En el caso de esta sustancia, no vamos a manejar porcentajes de conversión a ‘hormona destino’, ni nada por el estilo, pues hablamos de un andrógeno en toda regla, es decir, la 1-testosterona no necesita ninguna conversión enzimática que la convierta en AAS, pues ella misma ya es un AAS "per se".
Su biodisponibilidad oral, aunque no se conoce muy bien, estaría en torno al 14%; no obstante, hay que tener cuidado si vamos a usarla oralmente, pues es una sustancia particularmente caústica.
También podríamos referirnos a ella con el nombre de DHB (dihydroboldenona); de hecho, la única diferencia, en términos estructurales, entre esta sustancia y la metenolona es que esta última lleva un grupo metilo añadido en la posición 1.
Teniendo en cuenta que es una molécula 5-alfa-reducida, es imposible que aromatice, por lo que carece de efectos secundarios estrogénicos; de hecho, si no se combina con testosterona o 4AD, suele presentar efectos secundarios típicos de unos niveles estrogénicos demasiado bajos, como letargia y falta de líbido.
Por lo que respecta a su androgeneidad, es curioso el hecho de que, siendo una molécula 5-alfa-reducida y, por tanto, incapaz de interactuar con la 5AR, se convierta en DHT igualmente, mediante una vía alternativa. Por ello, su ratio anabólico/androgénico, de 2/1 aproximadamente, es bastante elevado.
Hay quien compara la 1-test con una trenbolona débil. Sobre el papel, no obstante, hay datos increíbles que muestran un anabolismo 7 veces superior al de la testosterona; no obstante, en la ‘vida real’, está claro que dichas expectativas no se cumplen. Sin embargo, su poder anabólico es muy significativo y, por tanto, pienso que este es un compuesto que realmente merece la pena usar y que aporta ganancias muy superiores a las de cualquier prohormona.
*M1T (Methyl-1-testosterone):
Se trata de 1-testosterona con un grupo metilo añadido en la posición 17, en orden a incrementar su biodisponibilidad oral. Con la adición de dicho grupo cambian las propiedades del compuesto original. Sobre el papel, se afirma que, miligramo a miligramo, es 16 veces más anabólica que la testosterona. Este tipo de datos se suelen malinterpretar, pensando que implican que se obtendrán unas ganancias 16 veces superiores a las obtenidas con testosterona. No obstante, lo que este tipo de datos quieren decir realmente es que, en orden a obtener un anabolismo X, necesitamos una dosis 16 veces menor. Esto no sería del todo descabellado, teniendo en cuenta que dosis de 10mg al día ya aportan resultados significativos y que dosis de 20-30mg al día parecen tener un poder anabólico sorprendente. No obstante, con dichas dosis, e incluso con la dosis de 10mg/día, ya corremos riesgos significativos de toxicidad hepática; de hecho, la M1T supera en hepatoxicidad a fármacos como la oximetolona. Por otra parte, también tiene bastante facilidad para aumentar la presión arterial y, en cuanto al eje, la supresión es muy rápida.
Por estos motivos, especialmente el de la toxicidad hepática desmesurada, desaconsejo encarecidamente el uso de esta sustancia. Hay maneras mucho más seguras de conseguir los mismos resultados.
Vías de administración alternativas a la oral
Teniendo en cuenta la baja biodisponibilidad oral de la mayoría de los compuestos que hemos comentado, si queremos obtener buenos resultados, es imperativo que optemos por una alternativa que permita una biodisponibilidad más alta. Las dos vías de administración alternativas más importantes son la transdérmica y la sublingual.
Mediante el uso de una disolución transdérmica, con los vehículos adecuados y diluyendo el principio activo a razón de 50mg/ml, es posible alcanzar una biodisponibilidad de un 30-50% aproximadamente. Por otro lado, otra ventaja que presenta esta vía es la de una liberación gradual, por lo que, para mantener en sangre unos niveles de andrógenos constantes, es suficiente hacer una aplicación cada 12 horas. La aplicación debe hacerse en aquellas zonas del cuerpo donde la piel es más fina: parte interior de los brazos y de los codos, pecho, hombros, cuello, parte interior de las rodillas. Si hacemos la aplicación justo después de ducharnos mejoraremos la absorción. Por otra parte, cuando se usa una disolución transdérmica, hay que extremar las precauciones de modo que las zonas de aplicación no entren en contacto con mujeres y niños, pues podrían absorber parte del principio activo.
Mezclando el principio activo con un complejo de ciclodextrinas podemos elaborar un producto para uso sublingual, con una biodisponibilidad que debería estar en torno al 25-30% aproximadamente. No obstante, en algunos foros USA, barajan cifras muy superiores, de un 80-90%, aunque ello no demuestra absolutamente nada; por ello, creo que lo mejor es tomar como referencia la cifra conservadora del 25%, fundamentada en un estudio hecho con testosterona sublingual (1); aunque también hay que tener en cuenta que, dependiendo del principio activo que usemos, la biodisponibilidad puede variar. También es conveniente señalar que la vía sublingual es de liberación muy rápida, por lo que, para mantener unos niveles constantes, hay que hacer muchas tomas a lo largo del día. Sin embarlo, la parte buena de esta característica sería el permitirnos tener un principio activo en la sangre en pocos minutos, lo cual tiene su utilidad si planeamos usar el compuesto como estimulante pre-entreno.
Por último, me gustaría añadir que, tanto las medidas para prevenir posibles efectos secundarios, como el pertinente post-ciclo para recuperar el HPTA, deberían usarse exactamente con la misma responsabilidad que si estuviésemos usando AAS.
Referencias:
1: J Clin Endocrinol Metab. 1995 Dec;80(12):3567-75.
Pharmacokinetics, bioefficacy, and safety of sublingual testosterone cyclodextrin in hypogonadal men: comparison to testosterone enanthate--a clinical research center study.
Salehian B, Wang C, Alexander G, Davidson T, McDonald V, Berman N, Dudley RE, Ziel F, Swerdloff RS.